類風濕性關節炎(RA)治療新紀元：捷抑炎(tofacitinib, Xeljanz)在台上市發表會

未來幾年，學術界最看好的藥物是〞口服小分子免疫標靶藥物〞。目前最成功且具代表性的是JAK抑制劑，目前這個藥物已完多達三十幾項人體試驗，其中包含六項大型的第三期人體試驗；並於2012年通過美國藥物食品管理局(FDA)新藥審查許可。 這個藥物Tofacitinib主要用來治療類風濕性關節炎、乾癬及僵直性脊椎炎等自體免疫疾病。JAK抑制劑最主要的特色是效果比生物制劑有過之而無不及，而且安全性更高；重點是只要口服，不必像過去的生物制劑需要注射，藥物價格也相對的較為低廉。根據目前發表的臨床試驗數據來看，效果與目前的生物制劑相當，甚至稍好。以風濕性關節炎（ＲＡ）為例，Tofacitinib大約一個月即可有60％～70％的ACR20有效率。即使在用過生物制劑而無效的嚴重類風濕性關節炎病人，仍有50％～60％的療效。


口服小分子免疫標靶藥物

魏正宗
中山醫學大學附設醫院過敏免疫風濕科主任

過去十年來，自體免疫疾病的進展非常快，主要是有許多新的免疫調節劑陸續發展而且上市，同時成功的治療許多自體免疫疾病。目前針對類風濕性關節炎、僵直性脊椎炎、乾癬及乾癬性關節炎，都有新的免疫標靶藥物上市。雖然已取得不錯的治療新進展，但這類生物制劑最大的缺點是，長期使用的安全性仍備受關注，特別會引起免疫力下降而導致容易感染的問題。在亞洲國家主要的議題仍以Ｂ型肝炎及肺結核的感染及復發問題為主。

未來幾年，學術界最看好的藥物是〞口服小分子免疫標靶藥物〞。目前最成功且具代表性的是JAK抑制劑，目前這個藥物已完多達三十幾項人體試驗，其中包含六項大型的第三期人體試驗；並於2012年通過美國藥物食品管理局(FDA)新藥審查許可。 這個藥物Tofacitinib主要用來治療類風濕性關節炎、乾癬及僵直性脊椎炎等自體免疫疾病。

JAK抑制劑最主要的特色是效果比生物制劑有過之而無不及，而且安全性更高；重點是只要口服，不必像過去的生物制劑需要注射，藥物價格也相對的較為低廉。根據目前發表的臨床試驗數據來看，效果與目前的生物制劑相當，甚至稍好。以風濕性關節炎（ＲＡ）為例，Tofacitinib大約一個月即可有60％～70％的ACR20有效率。即使在用過生物制劑而無效的嚴重類風濕性關節炎病人，仍有50％～60％的療效。

這個藥物目前看來的副作用輕微，且在可忍受的範圍值之內。最主要是有輕度抑制白血球的不良反應，同時輕微增加膽固醇約10%，還好這兩項副作用在嚴密的監控及適當藥物的介入之下，通常沒有太大的影響。至於長期的副作用目前仍有待觀察。 預計未來小分子標靶藥物極有可能會取代目前生物制劑，成為治療自體免疫疾病的主流，但JAK抑制劑目前所需關注的重點是長期使用的副作用仍不明。目前最多只有三年的使用經驗，而且臨床試驗畢竟不等於上市後真實的醫療環境，會不會在幾年之後又產生不可預期的副作用，仍為關注的重點。